先日のIRで
「2 型糖尿病の治療において、
GLP-1 受容体の活性化は高い有用性が確立された
最も重要な作用機序のひとつ」
という文言があったので、
ちょっと糖尿病について調べてみました。
GLP-1には間接的な調査になりますけどね。
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参考にしたのはこれらのサイトです。
【15年度国内医薬品売上高ランキング】「ハーボニー」発売7ヶ月で2693億円…伸び率トップは741％増の「オプジーボ」（Answer News）
１．糖尿病とは
血糖値やヘモグロビンA1c（HbA1c）値が
一定の基準を超えている状態をさす疾患
てっきり尿に糖が過剰に出ている疾患だと思い込んでいました。
名前が名前なので。
しかし、それは一部そういう症状が出るだけで、
血での確認が、しかも複数回の確認が必要な様子。
食後などの状態で糖の量は変化しますし、
その変化の動きも重要みたいですしね。
そういえば、昔に血糖値スパイクとか言って
テレビでアラームを鳴らしている番組を見ました。
血糖値などは自覚がないので大変。
２．主な病型の分類
１型⇒膵臓のβ細胞が壊れてしまい、
まったくインスリンが分泌されなくなってしまう
（若年で発症が多い。１７歳以下の１０万人に２人前後の発症率）
２型⇒遺伝的に糖尿病になりやすい人が、
肥満・運動不足・ストレスなどをきっかけに発病
（中高年で発症が多い。日本人の成人の１０人に１人前後の発症率）
圧倒的に２型の患者数が多い。
３．各病型の治療
１型⇒インスリン注射
２型⇒食事・運動療法
場合によっては飲み薬とインスリン注射
飲み薬は思っていたよりも比率が高いなというのが
正直な感想です。
もっと注射がメインかと思っていました。
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４．薬の種類（飲み薬）
４－１．インスリンを出しやすくする薬
４－１－１．スルホニル尿素薬（SU薬）
膵臓に働いてインスリンの分泌を促す。
血糖値をよく下げる一方で、低血糖が起きたり、
体重が増えてしまうことがある
４－１－２．速効型インスリン分泌促進薬（グリニド薬）
SU薬と同じように、膵臓に働いてインスリンの分泌を促す。
その作用はごく短時間。毎食ごと、食事の直前に飲むことで、
食後の高血糖を抑える
４－１－３．DPP-4阻害薬
食後の高血糖のときにだけインスリン分泌を促す
「インクレチン」というホルモンがあり、
そのインクレチンが分解されるのを防いで効果を高め、
高血糖を改善する。
４－２．インスリンを効きやすくする薬
４－２ー１．ビグアナイド薬
肝臓でのブドウ糖を作る働きを抑えたり、
腸でのブドウ糖の吸収を抑えたり、
インスリン抵抗性を改善して、血糖値を下げる。
４－２ー２．チアゾリジン薬
インスリンはあるのに、その働きが悪いために血糖値が下がらない
「インスリン抵抗性」という状態を改善する。
副作用で、からだがむくむことがある。
４－３．糖の吸収や排泄（はいせつ）を調整する薬
４－３ー１．α-グルコシダーゼ阻害薬
炭水化物の消化吸収をやわらげて、食後の高血糖を抑える。
毎食ごと、食事の直前に飲みます。お薬を飲み始めてしばらくの間、
おなかの調子が乱れる
４－３ー２．SGLT2（エスジーエルティーツー）阻害薬
尿細管から血液中へのブドウ糖の再取込みを妨げ、
尿の中に糖を出して血糖を下げる。
低血糖、尿路・性器感染、脱水、頻尿、皮膚症状などが副作用。
インスリン分泌と直接関係しないため、
単独の使用では低血糖の可能性は少ない。
その他にも配合薬等があるようです。
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５．薬の種類（注射薬）
当然飲み薬よりも強力。
直接的であるので、副作用もやや控えめ。
ただし、注射は大変。
５－１．GLP-1（ジーエルピーワン）受容体作動薬
５－１－１．使用頻度
一日一回注射の製剤
リラグルチド（ビクトーザ）、エキセナチド（バイエッタ）、
リキシセナチド（リキスミア）など
一週間に一回注射の製剤
エキセナチド持続性注射剤（ビデュリオン）、
デュラグルチド（トルリシティ）など
５－１－２．特徴
血糖が高い時にインスリンの分泌を促し、
グルカゴン濃度を低下させ、血糖値を下げる。
また、胃・腸管での食べ物の移動が遅くなり、
消化のスピードが遅くなる、食欲をおさえる作用などがある。
血糖値に応じて作用するため、膵臓のβ細胞への負担が少ない。
５－２．インスリン製剤
インスリン製剤は、インスリンそのものを外から補う注射薬
自身の膵臓から必要なインスリンを十分出せない方は、
インスリン製剤で外から補う必要があるため。
効能などがいろんな種類のものがある。
５－２－１．超速効型インスリン製剤
効果まで：注射してから10～20分と早い
作用持続：3～5時間と短い
５－２－２．速効型インスリン製剤
効果まで：注射してから30分～1時間
作用持続：5～8時間
５－２－３．中間型インスリン製剤
効果まで：注射してから30分～3時間
作用持続：18～24時間
５－２－４．持効型溶解インスリン製剤
効果まで：注射してから1～2時間
作用持続：ほぼ１日
５－２－５．混合型インスリン製剤
効果まで：超速効型/速効型インスリン製剤と、中間型インスリン製剤のそれぞれの作用時間
作用持続：超速効型または速効型インスリン製剤の作用時間と同じ
５－２－６．配合溶解インスリン製剤
効果まで：超速効型インスリン製剤と、持効型インスリン製剤のそれぞれの作用時間
作用持続：混合されている超速効型の作用時間と同じ
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６．糖尿病向け製薬売上（日本、１５年）
ちょっと前ですが、
糖尿病向けの売り上げが高いものを拾ってみました。
番号は全体売上順位、カッコ内は糖尿病向けです。
８位（１位） ジャヌビア（DPP-4阻害薬、MSD） ７７１億円
２７位（２位） エクア（DPP-4阻害薬、ノバルティス） ４１１億円
３３位（３位） ネシーナ（DPP-4阻害薬、武田薬品工業） ３６９億円
３５位（４位） トラゼンタ（DPP-4阻害薬、日本ベーリンガーインゲルハイム） ３４８億円
３８位（５位） グラクティブ（DPP-4阻害薬、小野薬品工業） ３１４億円
８３位（６位） インスリン（インスリン、日本イーライリリー） １７２億円
８６位（７位） テネリア（DPP-4阻害薬、第一三共） １６９億円
９６位（８位） メトグルコ（ビグアナイド系薬、大日本住友製薬） １４７億円
１５７位（９位） ベイスン（αグルコシダーゼ阻害薬、武田薬品工業） １４７億円
１６１位（１０位） アクトス（チアゾリジン系薬、武田薬品工業） ８５億円
１７５位（１１位） スーグラ（SGLT-2阻害薬、アステラス製薬） ７３億円
以上で目立っているのはDPP-4阻害薬ですね。
あと、GLP-1受容体作動薬が全然見られませんね。
経口薬はやっぱり使いやすく
注射薬は使いにくいから？
作用構造なども更に深く調べてみてから
色々と推測したいものですね。
とりあえずはここまでです。
2017年 6月 3日 記述
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